吉尔曼和马丁·罗德贝尔:G蛋白偶联受体参与调控多种细胞生理功能
G蛋白是指能与鸟嘌呤核苷酸结合,是具有GTP水解酶活性的一类信号转导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使),然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后者再去激活其下游的各种效应器,产生细胞内的第二信使。从而将信号逐级传递下去,调节生物体的生长发育过程。截止2018年,FDA批准的G蛋白偶联受体(GPCR)相关靶向药物共计475个,占FDA批准的所有药物的34%。